與5-氟尿嘧啶和亞葉酸聯(lián)合治療既往未接受化療的晚期大腸癌患者：作為單一用藥，治療經(jīng)含5-氟尿嘧啶化療方案治療失敗的患者。
多個臨床研究已證實，伊立替康+5氟尿嘧啶/亞葉酸鈣與奧沙利鉑+ 5氟尿嘧啶/亞葉酸鈣一線治療轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌是等效的。晚期結(jié)直腸癌序貫化療中，含伊立替康的FOLFIRI方案一線治療比含奧沙利鉑的FOLFOX6方案更有優(yōu)勢，可使患者獲得更長的無進展生存期。
伊立替康聯(lián)合西妥昔單抗可逆轉(zhuǎn)伊立替康的耐藥性，基于現(xiàn)有的研究，靶向藥物聯(lián)合FOLFIRI是轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌患者一線治療的優(yōu)化策略。
美國國家綜合癌癥網(wǎng)絡(luò)臨床指南專家組推薦的晚期或轉(zhuǎn)移性直腸癌的初始高強度化療方案，含伊立替康（IRI）的有FOLFIRI和FOLFOXIRI。此外在小細胞肺癌、非小細胞肺癌、胰腺癌、食管癌和胃食管交界處癌、轉(zhuǎn)移性或局部晚期胃癌的治療指南中也有非常重要的治療地位。
歐洲腫瘤內(nèi)科學(xué)會發(fā)布的結(jié)直腸癌和胰腺癌指南中，均是一線的推薦治療用藥。國內(nèi)《結(jié)直腸癌肝轉(zhuǎn)移診斷和綜合治療指南》結(jié)直腸癌術(shù)后發(fā)生的無法手術(shù)切除的肝轉(zhuǎn)移，采用5-FU/LV（或卡培他濱）聯(lián)合奧沙利鉑或伊立替康作為一線化療，并可加用分子靶向治療，或聯(lián)用肝動脈灌注化療（A 級推薦）